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(Referência obtida automaticamente do Web of Science, por meio da informação sobre o financiamento pela FAPESP e o número do processo correspondente, incluída na publicação pelos autores.)

Pharmacological Evaluation and Preliminary Pharmacokinetics Studies of a New Diclofenac Prodrug without Gastric Ulceration Effect

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Autor(es):
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dos Santos, Jean Leandro [1] ; Moreira, Vanessa [2] ; Campos, Michel Leandro [3] ; Chelucci, Rafael Consolin [1] ; Barbieri, Karina Pereira [1] ; Maggio de Castro Souto, Pollyana Cristina [2] ; Matsubara, Marcio Hideki [2] ; Teixeira, Catarina [2] ; Bosquesi, Priscila Longhin [1] ; Peccinini, Rosangela Goncalves [3] ; Chin, Chung Man [1]
Número total de Autores: 11
Afiliação do(s) autor(es):
[1] Sch Pharmaceut Sci UNESP, Drugs & Med Dept, Lapdesf Lab Res & Drug Dev, BR-14801902 Araraquara, SP - Brazil
[2] Butantan Inst, Inflammat Unit, Pharmacol Lab, BR-05503900 Sao Paulo - Brazil
[3] Sch Pharmaceut Sci UNESP, Nat Act Principles & Toxicol Dept, BR-14801902 Araraquara, SP - Brazil
Número total de Afiliações: 3
Tipo de documento: Artigo Científico
Fonte: INTERNATIONAL JOURNAL OF MOLECULAR SCIENCES; v. 13, n. 11, p. 15305-15320, NOV 2012.
Citações Web of Science: 6
Resumo

Long-term nonsteroidal anti-inflammatory drugs (NSAIDs) therapy has been associated with several adverse effects such as gastric ulceration and cardiovascular events. Among the molecular modifications strategies, the prodrug approach is a useful tool to discover new safe NSAIDs. The 1-(2,6-dichlorophenyl)indolin-2-one is a diclofenac prodrug which demonstrated relevant anti-inflammatory properties without gastro ulceration effect. In addition, the prodrug decreases PGE(2) levels, COX-2 expression and cellular influx into peritoneal cavity induced by carrageenan treatment. Preliminary pharmacokinetic studies have shown in vivo bioconversion of prodrug to diclofenac. This prodrug is a new nonulcerogenic NSAID useful to treat inflammatory events by long-term therapy. (AU)

Processo FAPESP: 09/12664-5 - Farmacocinética pré-clínica do composto 1-(2,6-diclorofenil)indolin-2-ona (DICCIC), candidato a pró-fármaco, com propriedades anti-inflamatórias
Beneficiário:Michel Leandro de Campos
Linha de fomento: Bolsas no Brasil - Mestrado
Processo FAPESP: 10/12495-6 - Otimização, síntese e avaliação farmacológica de novos candidatos a fármacos para tratamento dos sintomas da anemia falciforme
Beneficiário:Jean Leandro dos Santos
Linha de fomento: Auxílio à Pesquisa - Regular