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(Referência obtida automaticamente do Web of Science, por meio da informação sobre o financiamento pela FAPESP e o número do processo correspondente, incluída na publicação pelos autores.)

Benzofuroxan Derivatives as Potent Agents against Multidrug-Resistant Mycobacterium tuberculosis

Texto completo
Autor(es):
Fernandes, Guilherme F. S. [1, 2] ; Campos, Debora L. [1] ; Da Silva, Isabel C. [1] ; Prates, Joao L. B. [1, 2] ; Pavan, Aline R. [1, 2] ; Pavan, Fernando R. [1] ; Dos Santos, Jean L. [1, 2]
Número total de Autores: 7
Afiliação do(s) autor(es):
[1] Sao Paulo State Univ UNESP, Sch Pharmaceut Sci, Araraquara Jau Highway KM 01, BR-14800903 Araraquara, SP - Brazil
[2] Sao Paulo State Univ UNESP, Inst Chem, Francisco Degni St 55, BR-14800060 Araraquara, SP - Brazil
Número total de Afiliações: 2
Tipo de documento: Artigo Científico
Fonte: CHEMMEDCHEM; v. 16, n. 8 FEB 2021.
Citações Web of Science: 0
Resumo

Tuberculosis (TB) is currently the leading cause of death related to infectious diseases worldwide, as reported by the World Health Organization. Moreover, the increasing number of multidrug-resistant tuberculosis (MDR-TB) cases has alarmed health agencies, warranting extensive efforts to discover novel drugs that are effective and also safe. In this study, 23 new compounds were synthesized and evaluated in vitro against the drug-resistant strains of M. tuberculosis. The compound 6-((3-fluoro-4-thiomorpholinophenyl)carbamoyl)benzo{[}c]{[}1,2,5]oxadiaz ole 1-N-oxide (5 b) was particularly remarkable in this regard as it demonstrated MIC90 values below 0.28 mu M against all the MDR strains evaluated, thus suggesting that this compound might have a different mechanism of action. Benzofuroxans are an attractive new class of anti-TB agents, exemplified by compound 5 b, with excellent potency against the replicating and drug-resistant strains of M. tuberculosis. (AU)

Processo FAPESP: 18/00163-0 - Desenvolvimento e busca de novos antimicrobianos contra Tuberculose: da triagem a estudos pré-clínicos in vivo
Beneficiário:Fernando Rogério Pavan
Linha de fomento: Auxílio à Pesquisa - Regular
Processo FAPESP: 18/17739-2 - Síntese de Novos Derivados de Nitroimidazooxazina Planejados como Agentes Antituberculose
Beneficiário:Guilherme Felipe dos Santos Fernandes
Linha de fomento: Bolsas no Exterior - Estágio de Pesquisa - Doutorado
Processo FAPESP: 18/21778-3 - Análise da atividade in vitro, in vivo e do mecanismo de ação de compostos benzofuroxanos frente ao Mycobacterium tuberculosis
Beneficiário:Debora Leite Campos
Linha de fomento: Bolsas no Brasil - Doutorado
Processo FAPESP: 18/24783-8 - Toxicologia molecular na avaliação de benzofuroxanes
Beneficiário:Isabel Cristiane da Silva
Linha de fomento: Bolsas no Exterior - Estágio de Pesquisa - Pós-Doutorado
Processo FAPESP: 18/11079-0 - Síntese e atividade antituberculose de novos derivados N-óxidos planejados para o tratamento da tuberculose multirresistente
Beneficiário:Jean Leandro dos Santos
Linha de fomento: Auxílio à Pesquisa - Regular
Processo FAPESP: 16/09502-7 - Planejamento, síntese e atividade antituberculose de novas oxazolidinonas úteis ao tratamento da tuberculose multirresistente
Beneficiário:Guilherme Felipe dos Santos Fernandes
Linha de fomento: Bolsas no Brasil - Doutorado