Busca avançada
Ano de início
Entree
(Referência obtida automaticamente do Web of Science, por meio da informação sobre o financiamento pela FAPESP e o número do processo correspondente, incluída na publicação pelos autores.)

Schistosomicidal activity of kaurane, labdane and clerodane-type diterpenes obtained by fungal transformation

Texto completo
Autor(es):
Mostrar menos -
Oliveira, Larissa Costa [1] ; Porto, Thiago Souza [1] ; Colmanette Junior, Arthur Henrique [1] ; Conceicao Santos, Mario Ferreira [1] ; Ramos, Henrique Pereira [1] ; Braun, Glaucia Hollaender [1] ; de Lima Paula, Lucas Antonio [1] ; Bastos, Jairo Kenupp [2] ; Jacometti Cardoso Furtado, Niege Aracari [2] ; Tame Parreira, Renato Luis [1] ; Sola Veneziani, Rodrigo Cassio [1] ; Magalhaes, Lizandra Guidi [1] ; Ambrosio, Sergio Ricardo [1]
Número total de Autores: 13
Afiliação do(s) autor(es):
[1] Univ Franca, Nucleus Res Technol & Exact Sci, BR-14404600 Franca, SP - Brazil
[2] Univ Sao Paulo, Sch Pharmaceut Sci Ribeirao Preto, BR-14040903 Ribeirao Preto, SP - Brazil
Número total de Afiliações: 2
Tipo de documento: Artigo Científico
Fonte: Process Biochemistry; v. 98, p. 34-40, NOV 2020.
Citações Web of Science: 1
Resumo

Schistosomiasis continues to be a huge challenge for researchers, pharmaceutical companies, and governments in developing countries. Diterpene compounds are good source for the development of novel potential leading compounds to treat schistosomiasis. We are reporting herein the schistosomicidal activity of ent-kaurenoic acid, ent-copalic acid, ent-hardwickiic acid, isolated from oleoresins of Copaifera spp, and of their derivatives obtained by fungal transformation with strains of Aspergillus fumigants, A. terreus, A. phoenicis and A. ochraceus, and of Cunninghamella echinulata e C. elegans. The in vitro antiparasitical assays were performed using adult worm pairs of Schistosoma mansoni for the evaluation of the worm pairing, egg production, and eggs development. Ten kaurane, labdane and clerodane-type diterpenes were obtained by fungal transformation and 7 alpha-acetoxy-ent-kaur-16-en-19-oic acid and ent-hardwickiic acid were the most active ones by causing mortality of 100 % of the parasites within 24 h (concentrations of 100.0 and 200.0 mu M) and displaying respective IC50 values for 24, 48 and 72 h of 56.7, 37.6 and 29.2 mu M and 29.6, 30.8 and 25.7 mu M. Additionally, 7a-acetoxy-em-kaur-16-en-19-oic acid and ent-hardwickiic acid highly reduced the number of laid eggs at 6.25 and 12.5 mu M, respectively. These diterpenes should be further investigated as potential candidates for antiparasitic drug discovery. (AU)

Processo FAPESP: 11/21638-8 - Estudos sobre a biotransformação fúngica do ácido caurenóico por fungos filamentosos e avaliação do potencial anti-fitopatogênico dos metabólitos obtidos
Beneficiário:Thiago Sousa Porto
Linha de fomento: Bolsas no Brasil - Doutorado
Processo FAPESP: 17/02592-3 - Obtenção de derivados do ácido hardwickiico e da cubebina por biotransformação pelo fungo Cunninghamella echinulata e avaliação de atividades biológicas
Beneficiário:Larissa Costa Oliveira
Linha de fomento: Bolsas no Brasil - Mestrado
Processo FAPESP: 11/13630-7 - Validação química e farmacológica de extratos e princípios ativos de espécies de Copaifera
Beneficiário:Jairo Kenupp Bastos
Linha de fomento: Auxílio à Pesquisa - Temático