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COMPOSTO INIBIDOR POTENTE E SELETIVO PARA A ENZIMA HBUCHE, PROCESSO DE OBTENÇÃO, USO DO MESMO E COMPOSTOS INTERMEDIÁRIOS

Tipo de documento:Patente
Inventor(es): IVONE CARVALHO / PAULO SÉRGIO GONÇALVES NUNES / PETERSON DE ANDRADE / SUSIMAIRE PEDERSOLI MANTOANI
Depositante: Universidade de São Paulo (USP)
Data do depósito: 08 de março de 2018
Registro INPI:
BR1020180045997
IPC: A61P 25/28 C07D 401/12 A61K 31/4545
Resumo

A presente invenção refere-se a um composto inibidor e seletivo para a enzima hBuChE com potência de IC50 que varia de 0,15 a 0,19 nM e seletividade maior que 58.000 vezes em hBuChE, quando comparada à enzima hAChE. Adicionalmente, o processo de obtenção do referido composto compreende as etapas de a) síntese do reagente de diazotransferência; b) síntese dos precursores azido-aminoácidos e 4-aminometil-1-benzilpiperidina; e c) síntese dos compostos-alvos de estrutura química (I). Ainda, a presente invenção refere-se aos compostos intermediários obtidos; e ao uso do composto de estrutura química (I) para ser no preparo de um medicamento para tratar doença de Alzheimer.


Processo FAPESP: 14/04868-8 - Planejamento, síntese e avaliação da atividade biológica para descoberta de novos inibidores da enzima acetilcolinesterase na Doença de Alzheimer
Beneficiário:Peterson de Andrade
Pesquisador responsável:Ivone Carvalho
Instituição: Universidade de São Paulo (USP). Faculdade de Ciências Farmacêuticas de Ribeirão Preto (FCFRP)
Modalidade de apoio: Bolsas no Brasil - Pós-Doutorado