Formulações de liberação controlada com anestésicos locais amino-amidas cíclicos: preparação, caracterização e ensaios farmacológicos

Resumo

Entre as várias classes de fármacos utilizados para aliviar ou eliminar a dor, encontram-se os anestésicos locais. Esses fármacos bloqueiam o processo de excitação-condução em nervos periféricos; mas apresentam limitações devido sua duração de ação relativamente curta e toxicidade aos sistemas nervos central e cardiovascular. Com a finalidade de prolongar a duração de ação e reduzir a toxicidade sistêmica desses fármacos, têm sido desenvolvidas pesquisas utilizando diferentes tipos de carreadores como lipossomas e ciclodextrinas. Essas formulações de anestésicos possibilitam a liberação controlada, prolongando o tempo de analgesia, e evitam picos plasmáticos dos compostos anestésicos, reduzindo sua toxicidade. Este trabalho tem por finalidade: i) preparar formulações - lipossomais e em ciclodextrina - de anestésicos locais do tipo amino-amida cíclicos: bupivacaína, mepivacaína e ropivacaína; ii) caracterizá-las através de técnicas variadas, quanto à estequiometria da complexação, estabilidade, esterilização, ... e; iii) testar a atividade terapêutica das mesmas, realizando ensaios pré-clínicos - em animais de laboratório - e clínicos (procedimentos cirúrgicos de obstetrícia e/ou odontológicos), comparando-as com as preparações comerciais atualmente disponíveis. (AU)