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Dendrímero de poliamidoamina (PAMAM) de primeira geração: planejamento e síntese de pró-fármaco potencialmente ativo em tuberculose

Processo: 17/21154-7
Linha de fomento:Bolsas no Brasil - Iniciação Científica
Vigência (Início): 01 de dezembro de 2017
Vigência (Término): 31 de janeiro de 2020
Área do conhecimento:Ciências da Saúde - Farmácia
Pesquisador responsável:Jeanine Giarolla Vargas
Beneficiário:Renan Vinicius de Araujo
Instituição-sede: Faculdade de Ciências Farmacêuticas (FCF). Universidade de São Paulo (USP). São Paulo , SP, Brasil
Bolsa(s) vinculada(s):19/03018-4 - Dendrímeros de PAMAM modificados com 4-carboximetoxipirrolidona como pró-fármacos potencialmente tuberculostáticos, BE.EP.IC
Assunto(s):Química farmacêutica   Doenças negligenciadas   Tuberculose   Síntese orgânica   Dendrímeros   Pró-fármacos   Farmacocinética   Liberação controlada de fármacos   Planejamento de fármacos
Palavra(s)-Chave do Pesquisador:Dendrímeros | doenças negligenciadas | Planejamento de Fármacos | pró-fármacos | Síntese Orgânica | Tuberculose | Química Farmacêutica

Resumo

A tuberculose faz parte de um grupo chamado Doenças negligenciadas 2.0, que incluem "as grandes 3" doenças: Malária, AIDS e tuberculose. Juntas, mataram cerca de seis milhões de pessoas no último ano, segundo relatório da Organização Mundial de Saúde. Por isso, estão sendo incluídas em programas de incentivos como o blue marble health, para incentivo à pesquisa, políticas públicas e de investimento, bem como no Fundo Global para Luta a Tuberculose, AIDS e Malária (FGLTAM). Apenas de tuberculose, em 2015, registraram-se 10,4 milhões de novos casos e 1,8 milhão de mortes, classificando-se como uma das dez maiores causas de morte no mundo. Os dendrímeros, por sua vez, veem se destacando em diversas aplicações biológicas, sobretudo como transportadores de fármacos. O pró-fármaco dendrimérico, por sua vez, planejado por latenciação, pode ser útil para melhorar propriedades farmacocinéticas e/ou farmacêuticas de um protótipo. Face ao exposto, o objetivo deste projeto é sintetizar pró-fármaco dendrimérico de isoniazida potencialmente ativo em tuberculose. A forma latente será composta por dendrímero de poliamidoamina de primeira geração (PAMAM), ácido succínico como espaçante e o respectivo fármaco, o qual é uma das principais escolhas para o tratamento desta enfermidade. Pretende-se, principalmente, obter liberação controlada do componente ativo, melhorando, assim, propriedades farmacocinéticas do protótipo. (AU)

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Publicações científicas (5)
(Referências obtidas automaticamente do Web of Science e do SciELO, por meio da informação sobre o financiamento pela FAPESP e o número do processo correspondente, incluída na publicação pelos autores)
RAMPINI, DENISE; PRIETO, DIEGO CAMPOS; COLZI, ANA LUISA; DE ARAUJO, RENAN VINICIUS; GIAROLLA, JEANINE. Future and Perspectives of the Zika Virus: Drug Repurposing as a Powerful Tool for Treatment Insights. MINI-REVIEWS IN MEDICINAL CHEMISTRY, v. 20, n. 18, p. 1917-1928, . (17/21154-7)
RAMPINI, DENISE; DE ARAUJO, RENAN VINICIUS; FOITINHO, RODRIGO ESTEVES; LOURENCO, FELIPE REBELLO; GIAROLLA, JEANINE. Analytical Quality by Design as an Important Tool to Determine the Best Analytical Conditions for Isoniazid and Its Respective Succinylated Prodrug. JOURNAL OF AOAC INTERNATIONAL, v. 104, n. 1, p. 239-247, . (17/21154-7)
SANTOS, SORAYA SILVA; DE ARAUJO, RENAN VINICIUS; GIAROLLA, JEANINE; EL SEOUD, OMAR; FERREIRA, ELIZABETH IGNE. Searching for drugs for Chagas disease, leishmaniasis and schistosomiasis: a review. INTERNATIONAL JOURNAL OF ANTIMICROBIAL AGENTS, v. 55, n. 4, . (15/19438-1, 17/21154-7)
RENAN VINICIUS DE ARAÚJO; SORAYA SILVA SANTOS; LUCCAS MISSFELDT SANCHES; JEANINE GIAROLLA; OMAR EL SEOUD; ELIZABETH IGNE FERREIRA. Malaria and tuberculosis as diseases of neglected populations: state of the art in chemotherapy and advances in the search for new drugs. Memórias do Instituto Oswaldo Cruz, v. 115, . (18/10359-0, 17/21154-7, 19/03018-4)
DE ARAUJO, RENAN VINICIUS; SANTOS, SORAYA DA SILVA; FERREIRA, ELIZABETH IGNE; GIAROLLA, JEANINE. New Advances in General Biomedical Applications of PAMAM Dendrimers. Molecules, v. 23, n. 11, . (17/21154-7, 15/19438-1)

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