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Planejamento e síntese de novos derivados quinoxalinas 1,4-di-N-óxido como compostos para tratamento de tuberculose multiresistente (MDR) e latente

Processo: 14/24811-0
Linha de fomento:Bolsas no Exterior - Estágio de Pesquisa - Mestrado
Vigência (Início): 01 de abril de 2015
Vigência (Término): 30 de junho de 2015
Área do conhecimento:Ciências da Saúde - Farmácia - Análise e Controle de Medicamentos
Pesquisador responsável:Jean Leandro dos Santos
Beneficiário:Guilherme Felipe dos Santos Fernandes
Supervisor no Exterior: Silvia Perez
Instituição-sede: Faculdade de Ciências Farmacêuticas (FCFAR). Universidade Estadual Paulista (UNESP). Campus de Araraquara. Araraquara , SP, Brasil
Local de pesquisa: Universidad de Navarra, Espanha  
Vinculado à bolsa:14/02240-1 - Planejamento, Síntese e Avaliação Anti Mycobacterium tuberculosis de Novos Derivados N-óxidos, BP.MS
Assunto(s):Química farmacêutica   Desenvolvimento de fármacos   Drogas em investigação   Tuberculose   Tuberculose latente   Tuberculose resistente a múltiplos medicamentos   Quinoxalinas

Resumo

O Mycobacterium tuberculosis (MTB), principal agente da tuberculose (TB), é responsável pela morte anual de dois a três milhões de pessoas em todo o mundo, e os gastos econômicos globais de cerca de 12 bilhões de dólares por ano. Atualmente, uma das principais preocupações globais é o número crescente de casos de tuberculose resistente a múltiplos fármacos (MDR-TB) e tuberculose extensivamente resistente aos fármacos (XDR-TB), devido à alta taxa de mortalidade, dificuldade do tratamento e os altos custos envolvidos . Os compostos que contendo a função N-óxido como as quinoxalinas tem sido descritos como protótipos para a descoberta de novos fármacos anti-TB. A quinoxalina 1,4-di-N-óxido são compostos heterocíclicos bioredutíveis e seletivamente tóxicos em condições de hipóxia, capazes de aumentar o estresse oxidativo, aumentando os níveis de espécies reativas de oxigénio e de nitrogênio e, assim, causar danos aos microrganismos invasores. As quinoxalinas tem sido descritas como sendo utéis no tratamento não só a MDR-TB e XDR-TB, mas também TB latente. Neste contexto, esta proposta visa sintetizar e caracterizar a estrutura química de uma série de quinoxalinas planejadas por estratégia de hibridação molecular. Estes novas moléculas serão futuramente avaliadas contra MTB utilizando cepas H37Rv e isolados clínicos de MDR (genotípica e fenotípica caracterizada) pelo laboratório de micobactérias da Faculdade de Ciências Farmacêuticas, Universidade Estadual Paulista - Araraquara-SP. (AU)

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Publicações científicas (8)
(Referências obtidas automaticamente do Web of Science e do SciELO, por meio da informação sobre o financiamento pela FAPESP e o número do processo correspondente, incluída na publicação pelos autores)
DOS SANTOS FERNANDES, GUILHERME FELIPE; MORENO-VIGURI, ELSA; SANTIVANEZ-VELIZ, MERY; PAUCAR, ROCIO; CHIN, CHUNG MAN; PEREZ-SILANES, SILVIA; DOS SANTOS, JEAN LEANDRO. A Comparative Study of Conventional and Microwave-Assisted Synthesis of Quinoxaline 1,4-di-N-oxide N-acylhydrazones Derivatives Designed as Antitubercular Drug Candidates. Journal of Heterocyclic Chemistry, v. 54, n. 4, p. 2380-2388, . (14/02240-1, 14/24811-0)
DOS SANTOS FERNANDES, GUILHERME FELIPE; DE SOUZA, PAULA CAROLINA; MARINO, LEONARDO BIANCOLINO; CHEGAEV, KONSTANTIN; GUGLIELMO, STEFANO; LAZZARATO, LORETTA; FRUTTERO, ROBERTA; CHUNG, MAN CHIN; PAVAN, FERNANDO ROGERIO; DOS SANTOS, JEAN LEANDRO. Synthesis and biological activity of furoxan derivatives against Mycobacterium tuberculosis. EUROPEAN JOURNAL OF MEDICINAL CHEMISTRY, v. 123, p. 523-531, . (14/02240-1, 14/24811-0, 14/11586-9, 13/14957-5)
PAVAN, ALINE RENATA; BERNARDES DA SILVA, GABRIEL DALIO; JORNADA, DANIELA HARTMANN; CHIBA, DIEGO EIDY; DOS SANTOS FERNANDES, GUILHERME FELIPE; CHIN, CHUNG MAN; DOS SANTOS, JEAN LEANDRO. Unraveling the Anticancer Effect of Curcumin and Resveratrol. NUTRIENTS, v. 8, n. 11, . (14/14980-0, 15/19531-1, 14/24811-0, 14/02240-1, 16/08470-4, 15/21252-3)
JORNADA, DANIELA HARTMANN; DOS SANTOS FERNANDES, GUILHERME FELIPE; CHIBA, DIEGO EIDY; FERREIRA DE MELO, THAIS REGINA; DOS SANTOS, JEAN LEANDRO; CHUNG, MAN CHIN. The Prodrug Approach: A Successful Tool for Improving Drug Solubility. Molecules, v. 21, n. 1, . (14/02240-1, 14/24811-0, 14/06755-6, 14/14980-0)
DE SOUZA, P. C.; FERNANDES, G. F. S.; MARINO, L. B.; RIBEIRO, C. M.; DA SILVA, P. B.; CHORILLI, M.; SILVA, C. S. P.; RESENDE, F. A.; SOLCIA, M. C.; DE GRANDIS, R. A.; et al. Furoxan derivatives demonstrated in vivo efficacy by reducing Mycobacterium tuberculosis to undetectable levels in a mouse model of infection. BIOMEDICINE & PHARMACOTHERAPY, v. 130, . (18/11079-0, 18/00163-0, 14/03920-6, 17/12419-7, 16/09502-7, 14/02240-1, 13/14957-5, 16/02860-5, 14/24811-0, 16/24633-0, 18/17739-2, 15/19531-1, 16/22429-7, 14/11586-9)
DOS SANTOS FERNANDES, GUILHERME FELIPE; JORNADA, DANIELA HARTMANN; DE SOUZA, PAULA CAROLINA; CHIN, CHUNG MAN; PAVAN, FERNANDO ROGERIO; DOS SANTOS, JEAN LEANDRO. Current Advances in Antitubercular Drug Discovery: Potent Prototypes and New Targets. Current Medicinal Chemistry, v. 22, n. 27, p. 3133-3161, . (13/14957-5, 14/24811-0, 14/02240-1)
DOS SANTOS FERNANDES, GUILHERME FELIPE; DE SOUZA, PAULA CAROLINA; MORENO-VIGURI, ELSA; SANTIVANEZ-VELIZ, MERY; PAUCAR, ROCIO; PEREZ-SILANES, SILVIA; CHEGAEV, KONSTANTIN; GUGLIELMO, STEFANO; LAZZARATO, LORETTA; FRUTTERO, ROBERTA; et al. Design, Synthesis, and Characterization of N-Oxide-Containing Heterocycles with in Vivo Sterilizing Antitubercular Activity. Journal of Medicinal Chemistry, v. 60, n. 20, p. 8647-8660, . (15/19531-1, 14/24811-0, 16/09502-7, 14/03920-6, 14/02240-1, 16/02860-5, 13/14957-5, 14/11586-9)
GUILHERME FELIPE DOS SANTOS FERNANDES; CHUNG MAN CHIN; JEAN LEANDRO DOS SANTOS. POTENCIAIS ALVOS MOLECULARES PARA O DESENVOLVIMENTO DE NOVOS FÁRMACOS ANTITUBERCULOSE. Química Nova, v. 40, n. 5, p. 572-585, . (14/24811-0, 14/02240-1)

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