Análise químico-farmacêutica de Darunavir em comprimidos e de seu complexo de inclusão

Resumo

O Darunavir é um inibidor de protease utilizado para o tratamento da infecção pelo HIV. É um análogo sintético não peptídico do amprenavir que se tornou disponível comercialmente em 2006. Trata-se de um dos pilares da terapia de coquetel para pacientes portadores do vírus. No mercado encontram-se comprimidos de Darunavir etanolato de 75, 300, 400 e 600 mg por ser a forma mais estável. Este fármaco apresenta baixa solubilidade em água e biodisponibilidade pobre, por isso necessita de administração em doses relativamente elevadas para o sucesso do efeito terapêutico. A complexação de fármacos utilizando ciclodextrinas é benvinda neste aspecto por melhorar a solubilidade e, consequentemente, aumentar a taxa de dissolução de fármacos pouco solúveis. Este projeto tem como objetivos realizar (I) investigação de polimorfismo; (II) realizar e estudar a complexação do Darunavir com a ²-ciclodextrina; (III) desenvolver e validar metodologias analíticas para o Darunavir e para o complexo de inclusão, incluindo eletroforese capilar, espectroscopia na região do infravermelho e análises cromatográficas; (IV) realizar estudo de dissolução para comparar a taxa de dissolução do Darunavir com a de seu complexo de inclusão e (V) realizar estudo de estabilidade de longa duração bem como dispor de (VI) técnicas de identificação qualitativa para a forma farmacêutica e substância química de referência. Esta pesquisa contempla um tema atual, inovador e extremamente importante tanto para a área de controle de qualidade de medicamentos como para a tecnologia farmacêutica, sendo um trabalho multidisciplinar. (AU)