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Enzimas imobilizadas: novos modelos para a triagem de ligantes

Processo: 13/02054-0
Modalidade de apoio:Bolsas no Brasil - Pós-Doutorado
Vigência (Início): 01 de junho de 2013
Vigência (Término): 30 de dezembro de 2016
Área do conhecimento:Ciências Exatas e da Terra - Química - Química Orgânica
Pesquisador responsável:Quezia Bezerra Cass
Beneficiário:Kenia Lourenço Vanzolini
Instituição Sede: Centro de Ciências Exatas e de Tecnologia (CCET). Universidade Federal de São Carlos (UFSCAR). São Carlos , SP, Brasil
Vinculado ao auxílio:13/01710-1 - Ligantes enzimáticos: novos modelos de triagem, AP.TEM
Bolsa(s) vinculada(s):15/18504-0 - Triagem e identificação rápida de peptídeos como ligantes da acetilcolineserase em toxinas, BE.EP.PD
Assunto(s):Enzimas   Acetilcolinesterase   Reatores biológicos   Ligantes
Palavra(s)-Chave do Pesquisador:cromatografia líquida de alta eficiência | Ensaios de triagem de ligantes | Espectrometria de massas | Imobilização enzimática | Biocromatografia

Resumo

O uso de biorreatores enzimáticos capilares e de nanopartículas magnéticas para a triagem de ligantes tem sido adotado como novas técnicas de HTS, do inglês high throughput screening, o que garante uma elevada eficiência no ensaio. No projeto proposto, a integração das duas técnicas de imobilização é uma inovação em relação aos trabalhos encontrados na literatura, que assegura uma maior seletividade e especificidade durante o processo de triagem de ligantes, proporcionada pela enzima imobilizada. Os biorreatores de nanopartículas magnéticas possibilitam o uso de coleções combinatórias sintéticas ou naturais, sem prévio fracionamento, "pescando" os ligantes presentes onde, com posterior integração ao biorreator capilar é possível caracterizar-se o inibidor em relação aos valores de Ki (constante de inibição), Kd (constante de afinidade) e IC50 (do inglês, half maximal inhibitory concentration). O alvo selecionado é a enzima acetilcolinesterase (AChE), que atua no sistema nervoso central e rapidamente hidrolisa a acetilcolina em colina e ácido acético. Sendo um alvo validado para o tratamento da doença de Alzheimer e desenvolvimento de novos inseticidas, a busca por novos ligantes da AChE é estimulada pela diversidade estrutural dos mesmos. (AU)

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Publicações científicas
(Referências obtidas automaticamente do Web of Science e do SciELO, por meio da informação sobre o financiamento pela FAPESP e o número do processo correspondente, incluída na publicação pelos autores)
VANZOLINI, K. L.; SPRENGER, R. DA F.; LEME, G. M.; MORAES, V. R. DE S.; VILELA, A. F. L.; CARDOSO, C. L.; CASS, Q. B.. Acetylcholinesterase affinity-based screening assay on Lippia gracilis Schauer extracts. Journal of Pharmaceutical and Biomedical Analysis, v. 153, p. 232-237, . (13/02054-0, 13/01710-1, 16/24957-0, 14/50249-8)
VANZOLINI, KENIA L.; VIEIRA, LUCAS C. C.; CORREA, ARLENE. G.; MOADDEL, RUIN; CASS, QUEZIA B.. Acetylcholinesterase immobilized on modified magnetic beads as a tool for screening a compound library. Microchimica Acta, v. 182, n. 13-14, p. 2209-2213, . (13/02054-0, 13/01710-1)

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