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Integração consecutiva de alta-T e alta-P em Novel Process Windows para a química em fluxo de Dihidropiridinas (DHP's)

Processo: 11/20268-2
Linha de fomento:Bolsas no Exterior - Pesquisa
Vigência (Início): 01 de maio de 2012
Vigência (Término): 30 de novembro de 2012
Área do conhecimento:Ciências Exatas e da Terra - Química - Química Orgânica
Pesquisador responsável:Patrícia Tambarussi Baraldi
Beneficiário:Patrícia Tambarussi Baraldi
Anfitrião: Volker Hessel
Instituição-sede: Instituto Vita Nova (IVN). Hortolândia , SP, Brasil
Local de pesquisa: Eindhoven University of Technology (TU/e), Holanda  
Assunto(s):Planejamento de fármacos   Desenvolvimento de fármacos   Insumos farmacêuticos   Fluxo contínuo

Resumo

A presente proposta contempla vantagens significativas e estratégicas na tentativa de incrementar a competência na produção de compostos farmacêuticos em âmbito nacional e desenvolver o domínio desta nova tecnologia ou novo paradigma "Novel Process Windows - NPW", visando num futuro uma diminuição de importações de insumos farmacêuticos de alto valor agregado. O caminho de desenvolvimento de um medicamento inovador é de alto risco, e isso se traduz na baixa probabilidade de um candidato a fármaco chegar ao mercado. Entretanto a necessidade avançada de obtenção do material e as informações requeridas para a comercialização, incluindo aumento de escala demonstram a autenticidade do processo, mesmo antes da aprovação deste como um fármaco (Laird, 2007). Nesse aspecto é interessante também pensar em obter compostos de modo mais amplo, rápido e eficaz para a prospecção da atividade biológica no desenvolvimento inicial de fármacos, reduzindo o tempo para a chegada na fase clínica 1 e 2, reduzindo desafios de escalonamento do processo desenvolvido em batch. Os compostos heterociclos 1,4-dihidropiridinas (DHP) são compostos bioativos, que incluem ação vasodilatora, anti-hipertensiva, bronco dilatora, antitumoral, anti-diabética, entre outras (Gordeev, 1998). Assim, o objetivo do projeto é obter as DHP´s Darodipina (9) e Elgodipina (11) empregando microreatores e processo em fluxo contínuo para integração completa das etapas, a fim te ter um processo mais eficaz, seguro e econômico para a obtenção dessa classe de compostos. Visando também a obtenção de patentes e artigos científicos. (AU)

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Publicações científicas
(Referências obtidas automaticamente do Web of Science e do SciELO, por meio da informação sobre o financiamento pela FAPESP e o número do processo correspondente, incluída na publicação pelos autores)
BARALDI, PATRICIA TAMBARUSSI; NOEL, TIMOTHY; WANG, QI; HESSEL, VOLKER. The accelerated preparation of 1,4-dihydropyridines using microflow reactors. Tetrahedron Letters, v. 55, n. 13, p. 2090-2092, MAR 26 2014. Citações Web of Science: 10.
BARALDI, PATRICIA T.; HESSEL, VOLKER. Micro reactor and flow chemistry for industrial applications in drug discovery and development. GREEN PROCESSING AND SYNTHESIS, v. 1, n. 2, p. 149-167, APR 2012. Citações Web of Science: 36.

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