Preparação e caracterização de nanopartículas poliméricas contendo (-)-6,6'-dinitrohinoquinina e (±)-licarina-A como fármacos potenciais na avaliação da atividade esquistosomicida

Resumo

No projeto propõe-se o desenvolvimento de um provável fármaco para o tratamento da esquistossomose, a partir da patente já depositada junto ao INPI. A esquistossomose afeta mais de 220 milhões de indivíduos ao ano no mundo, dos quais 10 milhões estão no Brasil. Cerca de 30 % dos indivíduos parasitados são resistentes ao tratamento com os medicamentos disponíveis no mercado. Para tanto, serão obtidos, por síntese parcial a partir da lignana (-)-cubebina isolada da Piper cubeba, os compostos (-)-O-metilcubebina e (-)-hinoquinina e (-)-6,6`-dinitrohinoquinina ambos de ocorrência natural, bem como (±)-licarina e (±)-conocarpana e seus enantiômeros [(+)/(-)-licarina e (+)/(-)-conocarpana]. Estas substâncias serão utilizadas para o tratamento da esquistossomose. Destaca-se que os derivados de (-)-cubebina foram ativos em ensaios biológicos in vitro e in vivo e a (±)-licarina e (±)-conocarpana ativas in vitro. Nos ensaios pré-clínicos, serão realizados estudos de formulações a base de nanopartículas. As nanopartículas serão compostas por materiais biocompativeis e biodegradáveis como o PLGA, PLGA-PEG, MCM-41, MCM-41 amino-funcionalizada e lipídeos.