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Interação lercanidipina-carvedilol: estereosseletividade e influência da insuficiência renal crônica em pacientes hipertensos

Processo: 08/04840-5
Linha de fomento:Bolsas no Brasil - Doutorado
Vigência (Início): 01 de novembro de 2008
Vigência (Término): 31 de maio de 2012
Área do conhecimento:Ciências Biológicas - Farmacologia - Farmacologia Clínica
Pesquisador responsável:Vera Lúcia Lanchote
Beneficiário:Estela Hanauer Schaab
Instituição-sede: Faculdade de Ciências Farmacêuticas de Ribeirão Preto (FCFRP). Universidade de São Paulo (USP). Ribeirão Preto , SP, Brasil
Assunto(s):Farmacocinética   Enantiômeros   Lercanidipina   Insuficiência renal crônica

Resumo

A hipertensão arterial é um importante fator de risco no avanço da lesão renal em pacientes com insuficiência renal crônica (IRC), e associações de fármacos antihipertensivos têm se tornado importantes na prevenção da evolução desta doença. A IRC promove alterações no metabolismo de fármacos, com redução do clearance renal e alterações nas atividades de enzimas do citocromo P450 (CYP) e de proteínas transportadoras, como a glicorpoteína P (PgP). O carvedilol é um fármaco beta bloqueador com metabolismo complexo através de enzimas do CYP, sendo também substrato e inibidor de PgP. Esse fato pode causar um aumento da biodisponibilidade de fármacos que são substratos deste transportador celular. A lercanidipina é um inibidor de canal de cálcio, metabolizada pelo CYP3A4, sendo possivelmente um substrato da PgP. Ambos os fármacos são altamente ligados a proteínas plasmáticas e possuem diferentes atividades dos enantiômeros. Considerando a relevância clínica da associação LERCANIDIPINA (LER) e CARVEDILOL (CAR) na prevenção da hipertensão arterial e progresso da lesão renal, o presente estudo abrange o estudo farmacocinético e enantiosseletivo da interação LER-CAR em pacientes com IRC e hipertensão arterial. Além disso, este estudo possibilitará um entendimento da influência da IRC na atividade da PgP.

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Publicações científicas
(Referências obtidas automaticamente do Web of Science e do SciELO, por meio da informação sobre o financiamento pela FAPESP e o número do processo correspondente, incluída na publicação pelos autores)
SCHAAB, ESTELA HANAUER; LANCHOTE, VERA LUCIA; BALTHAZAR NARDOTTO, GLAUCO HENRIQUE; MARQUES PEREIRA, MARIA PAULA; DANTAS, MARCIO; PAIVA, CARLOS EDUARDO; COELHO, EDUARDO BARBOSA. Effect of Lercanidipine on the Pharmacokinetics-Pharmacodynamics of Carvedilol Enantiomers in Patients With Chronic Kidney Disease. Journal of Clinical Pharmacology, v. 60, n. 1, p. 75-85, JAN 2020. Citações Web of Science: 0.
SCHAAB, ESTELA HANAUER; LANCHOTE, VERA LUCIA; BALTHAZAR NARDOTTO, GLAUCO HENRIQUE; MARQUES PEREIRA, MARIA PAULA; DANTAS, MARCIO; PAIVA, CARLOS EDUARDO; COELHO, EDUARDO BARBOSA. Effect of Lercanidipine on the Pharmacokinetics-Pharmacodynamics of Carvedilol Enantiomers in Patients With Chronic Kidney Disease. Journal of Clinical Pharmacology, JULY 2019. Citações Web of Science: 0.
Publicações acadêmicas
(Referências obtidas automaticamente das Instituições de Ensino e Pesquisa do Estado de São Paulo)
. Interação lercanidipina-carvedilol: estereosseletividade e influência da doença renal crônica em pacientes hipertensos. 2012. Tese de Doutorado - Universidade de São Paulo (USP). Faculdade de Ciências Farmacêuticas de Ribeirão Preto (PCARP/BC) Ribeirão Preto.

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