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Busca de metabólitos bioativos com ação antiparasitária em espécies vegetais de regiões de Mata Atlântica e Cerrado - uma abordagem química, fenotípica e metabolômica

Resumo

No presente projeto será dada continuidade aos estudos de prospecção de moléculas bioativas, especialmente com ação antiparasitária (antileishmania, antitripanosoma e/ou anti-helmíntica), oriundas de espécies vegetais pertencentes principalmente à Annonaceae, Asteraceae, Lauraceae e Piperaceae de ocorrência em áreas de Mata Atlântica e de Cerrado do Estado de São Paulo. Para tanto, as espécies serão coletadas e seus extratos preparados, sendo que aqueles que apresentarem comprovada ação antiparasitária serão submetidos a processos de desreplicação molecular por meio de análise via CLAE/EM auxiliada pela plataforma aberta Global Natural Products Social Molecular Networking (GNPS). Uma vez reconhecidas novas entidades químicas bioativas, as mesmas serão isoladas por fracionamento cromatográfico e caracterizadas estruturalmente por técnicas espectroscópicas/espectrométricas (UV, IV, RMN, EM, CD, DCV). Após identificação das substâncias ativas, as mesmas poderão submetidas a modificações moleculares guiadas por análise de propriedades ADME/Tox in silico visando à otimização das atividades biológicas e/ou redução da toxicidade. Adicionalmente, pretende-se, nessa proposta, realizar ensaios específicos para definição do modo de ação fenotípico das substâncias com comprovada atividade em relação ao parasita, em especial a avaliação no poro de membrana e estudos ultraestruturais bem como usar ferramentas metabolômica (CLAE/EM e CG/EM, em conjunto com analises quimiométricas) para estudar o efeito na produção de metabólitos no parasita, após o tratamento com as substancias testadas, visando corroborar as informações fenotípicas. Finalmente, os compostos selecionados (naturais ou semissintéticos) que possuírem elevado potencial in vitro, reduzida toxicidade e que atenderem aos critérios preconizados pelas análises via ADME/Tox in sílico, serão submetidas a estudos pré-clínicos. Desta forma, o presente projeto pretende acrescentar novos compostos com comprovada atividade farmacológica ao restrito arsenal terapêutico dessas doenças negligenciadas, fornecendo ferramentas para o desenvolvimento de novas drogas de origem vegetal. (AU)

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Publicações científicas (9)
(Referências obtidas automaticamente do Web of Science e do SciELO, por meio da informação sobre o financiamento pela FAPESP e o número do processo correspondente, incluída na publicação pelos autores)
DA COSTA-SILVA, THAIS A.; SILVA, MATHEUS L.; ANTAR, GUILHERME M.; TEMPONE, ANDRE G.; LAGO, JOAO HENRIQUE G. Ent-kaurane diterpenes isolated from n-hexane extract of Baccharis sphenophylla by bioactivity-guided fractionation target the acidocalcisomes in Trypanosoma cruzi. Phytomedicine, v. 93, DEC 2021. Citações Web of Science: 0.
CONSERVA, GEANNE A.; COSTA-SILVA, THAIS A.; QUIROS-GUERRERO, LUIS M.; MARCOURT, LAURENCE; WOLFENDER, JEAN-LUC; QUEIROZ, EMERSON F.; TEMPONE, ANDRE G.; LAGO, JOAO HENRIQUE G. Kaempferol-3-O-alpha-(3,4-di-E-p-coumaroyl)-rhamnopyranoside from Nectandra oppositifolia releases Ca2+from intracellular pools of Trypanosoma cruzi affecting the bioenergetics system. Chemico-Biological Interactions, v. 349, NOV 1 2021. Citações Web of Science: 0.
CARNAUBA, PAULO U.; MENGARDA, ANA C.; RODRIGUES, VINICIUS C.; MORAIS, THIAGO R.; DE OLIVEIRA, ALBERTO; LAGO, JOAO HENRIQUE G.; DE MORAES, JOSUE. Evaluation of Gibbilimbol B, Isolated from Piper malacophyllum (Piperaceae), as an Antischistosomal Agent. CHEMISTRY & BIODIVERSITY, v. 18, n. 10 SEP 2021. Citações Web of Science: 0.
SOUZA, DALETE CHRISTINE S.; COSTA-SILVA, THAIS A.; MORAIS, THIAGO R.; BRITO, JULIANA R.; FERREIRA, EDGARD A.; ANTAR, GUILHERME M.; SARTORELLI, PATRICIA; TEMPONE, ANDRE G.; LAGO, JOAO HENRIQUE G. Simplified Derivatives of Dibenzylbutyrolactone Lignans from Hydrocotyle bonariensis as Antitrypanosomal Candidates. CHEMISTRY & BIODIVERSITY, v. 18, n. 10 SEP 2021. Citações Web of Science: 0.
SILVA, MATHEUS L.; COSTA-SILVA, THAIS A.; ANTAR, GUILHERME M.; TEMPONE, ANDRE G.; LAGO, JOAO HENRIQUE G. Chemical Constituents from Aerial Parts of Baccharis sphenophylla and Effects against Intracellular Forms of Trypanosoma cruzi. CHEMISTRY & BIODIVERSITY, v. 18, n. 10 AUG 2021. Citações Web of Science: 0.
ARAUJO, SHEILA C.; SOUSA, FERNANDA S.; COSTA-SILVA, THAIS A.; TEMPONE, ANDRE G.; LAGO, JOAO HENRIQUE G.; HONORIO, KATHIA M. Discovery of New Hits as Antitrypanosomal Agents by In Silico and In Vitro Assays Using Neolignan-Inspired Natural Products from Nectandra leucantha. Molecules, v. 26, n. 14 JUL 2021. Citações Web of Science: 0.
REIS, ISABELLA MARY A.; UMEHARA, ERIC; CONCEICAO, RODRIGO S.; DE M. OLIVEIRA, LARISSA; DOS S. JUNIOR, MANOELITO COELHO; COSTA-SILVA, THAIS A.; AMARAL, MAIARA; TEMPONE, ANDRE G.; BRANCO, ALEXSANDRO; LAGO, JOAO HENRIQUE G. gamma-Lactones from Persea americana and Persea fulva - in Vitro and in Silico Evaluation of Trypanosoma cruzi Activity. CHEMISTRY & BIODIVERSITY, v. 18, n. 9 JUL 2021. Citações Web of Science: 0.
ADRIANA JESUS, JESSICA; LAURENTI, MARCIA DALASTRA; LOPES SILVA, MATHEUS; GHILARDI LAGO, JOAO HENRIQUE; DOMINGUES PASSERO, LUIZ FELIPE. Leishmanicidal Activity and Ultrastructural Changes of Maslinic Acid Isolated from Hyptidendron canum. Evidence-based Complementary and Alternative Medicine, v. 2021, MAY 31 2021. Citações Web of Science: 0.
LONDERO, VINICIUS S.; COSTA-SILVA, THAIS A.; ANTAR, GUILHERME M.; BAITELLO, JOAO B.; DE OLIVEIRA, LARISSA V. F.; CAMILO, FERNANDA F.; BATISTA, ANDREA N. L.; BATISTA, JR., JOAO M.; TEMPONE, ANDRE G.; LAGO, JOAO HENRIQUE G. Antitrypanosomal Lactones from Nectandra barbellata. Journal of Natural Products, v. 84, n. 5, p. 1489-1497, MAY 28 2021. Citações Web of Science: 1.

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