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O complexo de inclusão capsaicina-HP-beta-ciclodextrina potencializa o efeito do anestésico local mepivacaína.

Resumo

No pH ácido dos tecidos inflamados os anestésicos locais (AL) se protonam, desfavorecendo sua permeação membranar e potência. A capsaicina (CAP) abre o poro dos receptores vaniloides (TRPV1) dos neurônios e sua combinação com AL potencializa a entrada destes nas células e seu efeito. Neste trabalho mostramos, pela primeira vez, o uso combinado de CAP e AL em tecido inflamado. Primeiramente a solubilidade da CAP foi aumentada em 20 vezes pela complexação com hidroxipropil-beta-ciclodextrina (HP-b-CD). O complexo resultante (HP-b-CD-CAP) mostrou estequiometria 1:1 e alta constante de associação, em testes de solubilidade de fases e titulação calorimétrica. A formação do complexo de inclusão foi confirmada por medidas de DSC, Difração de Raios X e 1H-RMN. O complexo liofilizado mostrou estabilidade por 12 meses. A atividade antinociceptiva foi testada em modelo de edema de pata, em camundongos e os resultados mostraram que o AL mepivacaína a 2% foi incapaz de anestesiar a pata inflamada. Já em combinação com o complexo HP-b-CD-CAP a pata foi anestesiada por 45 min. Esses resultados encorajam novos testes com CAP como coadjuvante para a anestesia de tecidos inflamados e ciclodextrina como agente solubilizador de moléculas ativas, na liberação sustentada de fármacos. (AU)

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