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Planejamento e síntese de inibidores baseado em alvo biológico: o caso das quinases negligenciadas

Processo: 19/13104-5
Modalidade de apoio:Auxílio à Pesquisa - Regular
Vigência: 01 de outubro de 2019 - 30 de setembro de 2022
Área do conhecimento:Ciências Exatas e da Terra - Química - Química Orgânica
Pesquisador responsável:Ronaldo Aloise Pilli
Beneficiário:Ronaldo Aloise Pilli
Instituição Sede: Instituto de Química (IQ). Universidade Estadual de Campinas (UNICAMP). Campinas , SP, Brasil
Pesquisadores associados:Rafael Lemos Miguez Couñago
Assunto(s):Síntese orgânica  Compostos heterocíclicos  Brasilina (composto químico)  Inibidores de proteínas quinases  Nanopartículas  Citotoxicidade 
Palavra(s)-Chave do Pesquisador:brasilina e derivados | encapsulamento em nanopartículas de AcDex | ensaios enzimáticos e de citotoxicidade | inibidores e sondas químicas | quinases VRK1 | Sintese de Heterociclos | Stk10 | VRK2 e LOK | Síntese Orgânica

Resumo

Este projeto de pesquisa visa sintetizar compostos heterocíclicos que serão ensaiados como sondas químicas e inibidores das quinases sub-estudadas (LOK/STK10, VRK1 e VRK2) e também compostos relacionados à brasilina a fim de investigar o potencial citotóxico frente a linhagens de células de câncer tanto na forma livre como encapsulados em nanopartículas de AcDex. As estruturas de possíveis inibidores das quinases LOK/STK10, VRK1 e VRK2 a serem sitntetizados serão propostas através de estudos de docagem molecular e de estruturas de difração de raios X de co-cristais dessas enzimas com ligantes estruturalmente relacionados. (AU)

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Publicações científicas (12)
(Referências obtidas automaticamente do Web of Science e do SciELO, por meio da informação sobre o financiamento pela FAPESP e o número do processo correspondente, incluída na publicação pelos autores)
DE SOUZA, VANESSA P.; SANTOS, FABIANO S.; RODEMBUSCH, FABIANO S.; BRAGA, CAROLYNE B.; ORNELAS, CATIA; PILLI, RONALDO A.; RUSSOWSKY, DENNIS. Hybrid 3,4-dihydropyrimidin-2-(thi)ones as dual-functional bioactive molecules: fluorescent probes and cytotoxic agents to cancer cells. NEW JOURNAL OF CHEMISTRY, v. 44, n. 29, p. 12440-12451, . (08/57906-3, 17/06146-8, 19/13104-5, 18/02093-0)
GRIGOLO, THIAGO A.; BRAGA, CAROLYNE B.; ORNELAS, CATIA; RUSSOWSKY, DENNIS; FERREIRA-SILVA, GUILHERME A.; IONTA, MARISA; PILLI, RONALDO A.. Hybrids of 4-hydroxy derivatives of goniothalamin and piplartine bearing a diester or a 1,2,3-triazole linker as antiproliferative agents. BIOORGANIC CHEMISTRY, v. 116, . (17/06146-8, 18/02093-0, 13/07607-8, 19/13104-5)
REGUEIRA, JULIANA L. L. F.; SILVA JR, LUIZ F.; PILLI, RONALDO A.. Total Synthesis of (+)-Raputindole A: An Iridium-Catalyzed Cyclization Approach. ORGANIC LETTERS, v. 22, n. 16, p. 6262-6266, . (19/13104-5)
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MEIRELLES, MATHEUS A.; DE TOLEDO, IAN; THUROW, SAMUEL; BARREIRO, GABRIELA; COUNAGO, RAFAEL M.; PILLI, RONALDO A.. Functionalization of 2,4-Dichloropyrimidines by 2,2,6,6-Tetramethylpiperidyl Zinc Base Enables Modular Synthesis of Antimalarial Diaminopyrimidine P218 and Analogues. Journal of Organic Chemistry, v. 88, n. 13, p. 13-pg., . (14/50897-0, 19/25008-0, 19/20735-1, 19/13104-5, 13/50724-5)
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BRAGA, CAROLYNE B.; KIDO, LARISSA A.; LIMA, ELLEN N.; LAMAS, CELINA A.; CAGNON, VALERIA H. A.; ORNELAS, CATIA; PILLI, RONALDO A.. Enhancing the Anticancer Activity and Selectivity of Goniothalamin Using pH-Sensitive Acetalated Dextran (Ac-Dex) Nanoparticles: A Promising Platform for Delivery of Natural Compounds. ACS BIOMATERIALS SCIENCE & ENGINEERING, v. 6, n. 5, SI, p. 2929-2942, . (18/02093-0, 17/06146-8, 08/57906-3, 19/13104-5, 13/07607-8)
LUSSARI, NATALIA; KHAN, AJMIR; PILLI, RONALDO A.; DOS SANTOS, ALCINDO A.; SILVA, LUIZ F., JR.; BRAGA, ATAUALPA A. C.. A DFT study on the formation of heterocycles via iodine(iii)-promoted ring expansion reactions. NEW JOURNAL OF CHEMISTRY, v. 46, n. 43, p. 11-pg., . (19/13104-5, 14/25770-6, 15/01491-3)
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BRAGA, CAROLYNE B.; KIDO, LARISSA A.; LIMA, ELLEN N.; LAMAS, CELINA A.; CAGNON, VALERIA H. A.; ORNELAS, CATIA; PILLI, RONALDO A.. Enhancing the Anticancer Activity and Selectivity of Goniothalamin Using pH-Sensitive Acetalated Dextran (Ac-Dex) Nanoparticles: A Promising Platform for Delivery of Natural Compounds. ACS BIOMATERIALS SCIENCE & ENGINEERING, v. 6, n. 5, p. 14-pg., . (18/02093-0, 08/57906-3, 17/06146-8, 13/07607-8, 19/13104-5)

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