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(Referência obtida automaticamente do Web of Science, por meio da informação sobre o financiamento pela FAPESP e o número do processo correspondente, incluída na publicação pelos autores.)

Structure-activity relationship of 4-azaindole-2-piperidine derivatives as agents against Trypanosoma cruzi

Texto completo
Autor(es):
Koovits, Paul J. [1] ; Dessoy, Marco A. [1] ; Matheeussen, An [2] ; Maes, Louis [2] ; Caljon, Guy [2] ; Mowbray, Charles E. [3] ; Kratz, Jadel M. [3] ; Dias, Luiz C. [1]
Número total de Autores: 8
Afiliação do(s) autor(es):
[1] Univ Estadual Campinas, UNICAMP, Inst Chem, Rua Josue Castro S-N, Cidade Univ, BR-13083861 Campinas, SP - Brazil
[2] LMPH, Univ Pl 1, B-2610 Antwerp - Belgium
[3] DNDi, 15 Chemin Louis Dunant, CH-1202 Geneva - Switzerland
Número total de Afiliações: 3
Tipo de documento: Artigo Científico
Fonte: Bioorganic & Medicinal Chemistry Letters; v. 30, n. 1 JAN 1 2020.
Citações Web of Science: 0
Resumo

The structure-activity relationship of a 4-Azaindole-2-piperidine compound selected from GlaxoSmithKline's recently disclosed open-resource ``Chagas box{''} and possessing moderate activity against Trypanosoma cruzi, the parasite responsible for Chagas disease, is presented. Despite considerable medicinal chemistry efforts, a suitably potent and metabolically stable compound could not be identified to advance the series into in vivo studies. This research should be of interest to those in the area of neglected diseases and in particular anti-kinetoplastid drug discovery. (AU)

Processo FAPESP: 13/07600-3 - CIBFar - Centro de Inovação em Biodiversidade e Fármacos
Beneficiário:Glaucius Oliva
Linha de fomento: Auxílio à Pesquisa - Centros de Pesquisa, Inovação e Difusão - CEPIDs
Processo FAPESP: 15/50655-9 - Consórcio FAPESP/MMV/DNDI/UNICAMP/USP para descobrir novos medicamentos para o tratamento de doenças parasitárias tropicais
Beneficiário:Luiz Carlos Dias
Linha de fomento: Auxílio à Pesquisa - Parceria para Inovação Tecnológica - PITE
Processo FAPESP: 15/19495-5 - Síntese de compostos para o tratamento da Doença de Chagas no âmbito do CEPID/FAPESP/DNDi
Beneficiário:Paul John Koovits
Linha de fomento: Bolsas no Brasil - Pós-Doutorado